泰道供應(yīng)電話：15901580708
【藥品名稱】替莫唑胺膠囊
商品名稱：泰道
英文名稱：Temozolomide Capsules
【成    份】泰道主要成分為替莫唑胺。
【性    狀】泰道為白色膠囊，20mg規(guī)格的膠囊有棕色標(biāo)記，100mg規(guī)格的膠囊有藍色標(biāo)記。 
【藥理作用】 
替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環(huán)生理pH狀態(tài)下，迅速轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的細胞毒作用主要表現(xiàn)為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復(fù)，發(fā)揮細胞毒作用。 
【藥代動力學(xué)】 
臨床前數(shù)據(jù)提示泰道能迅速通過血腦屏障，進入腦脊液。成年患者口服泰道后，被迅速吸收，最早在服藥后20分鐘就可達到血藥峰濃度（平均時間為0.5-1.5小時）。血漿清除率、分布容積和半衰期都與劑量無關(guān)。泰道的蛋白結(jié)合率低 （10-20%），因此估計不會與蛋白結(jié)合率高的藥物發(fā)生相互作用?？诜?4C-泰道后7天內(nèi)糞便內(nèi)排泄的14C為0.8%，表明藥物是完全吸收的?？诜?，24小時尿內(nèi)的原形藥占劑量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-******羧酰胺）形式或其他極性代謝物排泄到尿中。 
泰道藥代動力學(xué)的群體分析表明泰道血漿清除率與年齡、腎功能或吸煙無關(guān)。 
兒科患者的AUC比成人患者高，但是兒童和成人每周期的最大耐受劑量(MTD) 都是1000mg/m2。
【適 應(yīng) 癥】泰道用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療；常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進展的多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。 
【規(guī)    格】100mg
【用法用量】 
新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤的成人患者： 
同步放化療期
口服泰道，75mg/m2/日，共42天，同時接受放療。隨后接受6個周期的泰道輔助治療。根據(jù)患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。 
輔助治療期
同步放化療期結(jié)束后4周，進行6個周期的泰道單藥輔助治療。起始劑量：150mg/m2/日，共5天，然后停藥23天。一周期為28天。從第2周期開始，根據(jù)前1周期不良反應(yīng)，劑量可增至200mg/m2/日，或減至100mg/m2。 

常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進展的多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤患者： 
成人患者
以前曾接受過化療者的起始劑量是150mg/m2/日，共5天。 成人 沒有接受過其他化療者的起始劑量為200mg/m2/日，均連用5天，28天為一個周期。治療可繼續(xù)到病變出現(xiàn)進展，最多為2年。 
兒童患者
在以前接受過化療3歲或以上的患兒，每28天周期中泰道口服起始劑量是150mg/m2/日，共5天。如果沒有出現(xiàn)毒性，下個周期的劑量增至200mg/m2/日.治療可繼續(xù)到病變出現(xiàn)進展，最多為2年。 
全部患者 
應(yīng)空腹（進餐錢至少一小時）服用泰道。服用泰道前后可使用止吐藥。如果服藥后出現(xiàn)嘔吐，當(dāng)天不能服用第2劑。不能打開或咀嚼泰道，應(yīng)用一杯水整粒吞服。如果膠囊有破損，應(yīng)避免皮膚或粘膜與膠囊內(nèi)粉狀內(nèi)容物接觸。 
【FDA妊娠分級】D級：有明確證據(jù)顯示，藥物對人類胎兒有危害性，但盡管如此，孕婦用藥后絕對有益（例如用該藥物來挽救孕婦的生命，或治療用其他較安全的藥物無效的嚴重疾?。?
【禁    忌】對本藥或達卡巴嗪過敏、妊娠期、嚴重骨髓抑制的患者禁用。 
【注意事項】對于接受42-49天合并治療者需要預(yù)防卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生。男性患者在治療過程及治療結(jié)束后6個月之內(nèi)應(yīng)避孕，在接受該治療之前應(yīng)冰凍保存精子。嚴重肝功能異?；蚰I功能異常者慎用。本藥不應(yīng)用于哺乳期婦女。目前尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗。 
【兒童用藥】尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗；對于3歲以上膠質(zhì)瘤兒童患者，使用該藥的臨床經(jīng)驗有限。 
【老年患者用藥】與年輕患者相比，老年患者（>70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應(yīng)常規(guī)用于妊娠期婦女，如果妊娠期內(nèi)必須使用該藥，應(yīng)將可能對胎兒造成的潛在風(fēng)險告知病人。對于可能懷孕的婦女，應(yīng)勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個月內(nèi)懷孕。 
替莫唑胺是否可經(jīng)母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應(yīng)用于哺乳期婦女。 
【不良反應(yīng)】輕中度胃腸道功能紊亂，具有自限性，或標(biāo)準(zhǔn)止吐藥易于控制。骨髓抑制（一般在開始幾個周期的第21-28天），通常在1-2周內(nèi)迅速恢復(fù)。其他不良反應(yīng)包括：口腔念珠菌病、感染，血象異常，體重降低，焦慮、抑郁、情緒不穩(wěn)定、失眠、頭痛、驚厥、頭暈等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，視力障礙，聽力損害、耳鳴，下肢浮腫、出血、深靜脈血栓形成，咳嗽、呼吸困難，脫發(fā)、皮膚干燥，肌無力，尿失禁，疲乏、發(fā)熱、疼痛、過敏反應(yīng)、放射損傷、味覺異常，SGPT升高。 
【藥物相互作用】同時服用丙戊酸，替莫唑胺清除率輕度降低。與其他可導(dǎo)致骨髓抑制的的藥物聯(lián)合應(yīng)用時，骨髓抑制可能加重。 
【藥物過量】在患者中已進行了劑量為500，750，1000和1250mg/m2 (每治療周期服藥5天的總劑量)的臨床評價。劑量限制性毒性為血液學(xué)毒性，在任一劑量下均有報道，但在較高劑量時較為嚴重。1患者5天中每天過量服用2000mg，所報道的不良事件為全血細胞減少癥、發(fā)熱、多器官衰竭及死亡。在服藥超過5天（最長達64天）的患者中所發(fā)生的不良事件包括骨髓抑制（伴隨或不伴隨感染），某些嚴重且持久的病例最終死亡。在藥物過量事件中，應(yīng)進行血液學(xué)評價。必要時應(yīng)采取支持性措施。 
【批準(zhǔn)文號】進口藥品注冊證號H20080313 
【生產(chǎn)企業(yè)】Orion Corporation Orion Pharma