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更新日期2012-11-12 14:51
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速萊(依西美坦片)為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑。由于乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成可選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌。因此,速萊(依西美坦片)通過不可逆地與芳香酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,達(dá)到抑制乳腺癌細(xì)胞,控制乳腺癌的目的。建議患者在用藥前請仔細(xì)閱讀速萊(依西美坦片)使用說明書,價(jià)格請來電咨詢!
速萊(依西美坦片)使用說明書
【藥品名稱】通用名:依西美坦片 商品名:速萊
【治療分類】內(nèi)分泌治療
【藥理作用】
依西美坦片為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí),對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快,達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重服給藥后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%,而循環(huán)中的水平較高;其平均UC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
【適應(yīng)癥】適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
【用法用量】 一次一片( 25 mg ),一日一次,飯后口服,輕度肝腎功能不全者不需要調(diào)節(jié)給藥劑量。
【不良反應(yīng)】惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)(如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等)異常等。在臨床試驗(yàn)中,只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療,主要在依西美坦治療的前10周內(nèi):由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(0.3%)。
【禁忌癥】對本品或本品內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。孕婦及哺乳期婦女、兒童禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。
2、依西美坦不可與雌激素類藥物連用,以免出現(xiàn)干擾作用。
3、中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。
4、超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。
5、運(yùn)動(dòng)員慎用。
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