THE BRIEF INTRODUCTION TO Sildenafil

[產(chǎn)品名稱-BothWin]: 西地那非

[英文名稱-BothWin]: Sildenafil

[產(chǎn)品別名-BothWin]: 1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪[西安博威];1-[[3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧-3-丙基-1H-吡唑并-[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧苯基]璜酰基]-4-甲基哌嗪;西地那非/西地那非檸檬酸鹽;5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基磺基)苯基]-1-甲基.3-正丙基-1,6-二氫-7H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-7-酮

[產(chǎn)品CAS-Bothwin]: 139755-83-2

[ENNISC-BothWin]: 208-768-011

[分子式-BothWin]: C22H30N6O4S

[分子量-BothWin]: 474.58

[物理性狀-BothWin]: 白色結(jié)晶粉末

[產(chǎn)品熔點(diǎn)-BothWin]: 187-189°C

[產(chǎn)品規(guī)格-BothWin]: 98%

[藥理作用-BothWin]: 西地那非對(duì)陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,萬(wàn)艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼?。?，表達(dá)低下。西地那非通過(guò)選擇性抑制PDE5，增強(qiáng)一氧化氮(NO)－cGMP途徑，升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛，使勃起功能障礙患者對(duì)性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)[西安博威]。勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。實(shí)驗(yàn)顯示，藥效可持續(xù)至4小時(shí)，但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。西地那非對(duì)心肌的反應(yīng)：不論正?；虿∽兊男呐K傳導(dǎo)組織、心肌細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞、淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制劑）無(wú)正性肌力作用，不能直接影響心肌收縮功能[西安博威]。西地那非對(duì)心臟參數(shù)的影響：正常男性志愿者單劑口服西地那非100mg，未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan－Ganz導(dǎo)管監(jiān)測(cè)下，分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結(jié)果：靜息狀態(tài)下，患者的收縮和舒張壓較基線時(shí)分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動(dòng)脈壓、肺動(dòng)脈楔壓和心排出量分別平均下降28%、28%、20%和7%[西安博威]。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2～5倍，但患者運(yùn)動(dòng)時(shí)上述的血流動(dòng)力學(xué)應(yīng)答仍存在。