【商品名】 多吉美
【通用名】 甲苯磺酸索拉非尼片

【英文名】 Sorafenib Tosylate Tablets
【規(guī)格】200mg/片*120片/瓶
【性狀】紅色、薄膜衣片劑
【有效期】30個(gè)月
【貯藏】低于25℃密封保存。請(qǐng)將藥品放置在兒童觸及不到的地方。

【基本屬性】
通用名： 甲苯磺酸索拉非尼片
英文商品名：
英文名： Sorafenib Tosylate Tablets
化學(xué)名稱：4-（4-{3-[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]脲基}苯氧基）-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽
分子式：C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S
分子量：637.0

【適應(yīng)癥】
索拉非尼已被批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌（最常見的腎癌類型）和治療無(wú)法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細(xì)胞癌。此外，目前世界各地還有近50項(xiàng)應(yīng)用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行之中。

【藥理及藥代動(dòng)力學(xué)】
索拉非尼是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示，索拉非尼能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體－2（VEGFR－2）、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體－3（VEGFR－3）、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體－β（PDGFR－β）、KIT和FLT－3。由此可見，索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng)，一方面，它可以通過抑制RAF／MEK／ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路，直接抑制腫瘤生長(zhǎng)；另一方面，它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)

與口服溶液相比，索拉非尼片的相對(duì)生物利用度為38％～49％；高脂飲食可使索拉非尼生物利用度降低29％。索拉非尼達(dá)峰時(shí)間約為3小時(shí)，平均消除半衰期約為25～48小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為99．5％。索拉非尼主要通過肝臟代謝酶CYP3A4進(jìn)行氧化代謝，以及通過UGT1A9進(jìn)行葡萄糖苷酸化代謝。目前已知索拉非尼有8種代謝產(chǎn)物，其中5種可在索拉非尼達(dá)到穩(wěn)態(tài)后的患者血漿中檢測(cè)到。索拉非尼主要以原形物（占總劑量51％）和代謝物方式隨糞便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代謝產(chǎn)物（占總劑量19％）隨尿液排泄。

【注意事項(xiàng)】
建議在索拉非尼治療頭6周內(nèi)每周檢測(cè)一次血壓。由于索拉非尼可增加患者出血的風(fēng)險(xiǎn)，因此，同時(shí)合用華法林治療的患者應(yīng)定期進(jìn)行相關(guān)檢查；有活動(dòng)性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應(yīng)慎用索拉非尼。曾經(jīng)有報(bào)道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細(xì)胞減少和血小板減少），所以，即往進(jìn)行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應(yīng)用索拉非尼時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。活動(dòng)性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在應(yīng)用索拉非尼前宜先進(jìn)行相關(guān)治療。曾經(jīng)感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進(jìn)行化療后，其感染有可能復(fù)發(fā)。在服用索拉非尼期間，患者不宜進(jìn)行肌肉注射，這主要是因?yàn)樗骼悄峥赡苷T發(fā)血小板減少，使得患者容易出現(xiàn)出血、碰傷或血腫等情況。

根據(jù)索拉非尼動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果及其作用機(jī)制，F(xiàn)DA將此藥列入妊娠期應(yīng)用危險(xiǎn)性分類D類，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應(yīng)采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫(yī)生應(yīng)明確告知患者此藥對(duì)胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進(jìn)行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗(yàn)證。肝病患者、黃疸患者或腎病患者（CrCl＜30ml／min）應(yīng)慎用索拉非尼